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坎地沙坦酯的药代动力学

对于坎地沙坦酯的药代动力学大家了解多少?下面由坎地沙坦酯厂家介绍一下 :

坎地沙坦酯为坎地沙坦的前体药,在经胃肠道吸收期间即迅速、完全地水解为坎地沙坦,坎地沙坦的绝对生物利用度约为15%,血浆坎地沙坦浓度的达峰时间为3-4小时。坎地沙坦与血浆蛋白的结合率大于99%,表观分布容积为0.13L/kg 。大鼠试验证明 ,坎地沙坦极少通过血脑屏障,但可透过胎盘屏障并分布至胎仔。

坎地沙坦主要以原形经尿 、粪排泄 ,极少部分在肝脏经O-去乙基化反应生成无活性代谢产物 。坎地沙坦的排泄半衰期约为9小时。高血压患者口服本品2-l6mg/天,连续用药4周,坎地沙坦的血浆清除率为14.07L/h,终末消除半衰期为9-l3小时。有资料显示,坎地沙坦的总清除率为0.,肾清除率为0.19ml;口服14C标记的坎地沙坦酯后 ,尿 、粪中分别回收33%、67%的放射活性物。

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