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广东盐酸格拉司琼的药理毒理及药代动力学

【药理毒理】

药理作用

广东盐酸格拉司琼是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂
，通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。广东盐酸格拉司琼选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。

毒理研究

急性毒性：小鼠和大鼠单次静脉注射广东盐酸格拉司琼的半数致死剂量(LD50)分别为17～25 mg/kg和14～16 mg/kg
。亚急性与慢性毒性试验：大鼠连续静脉注射广东盐酸格拉司琼28日或13周的最大耐受剂量分别为3.0 mg/kg、0.5 mg/kg;犬连续静脉注射广东盐酸格拉司琼28日或13周的最大耐受剂量分别为0.3 mg/kg、0.5 mg/kg，犬静脉注射广东盐酸格拉司琼3 mg/kg时肝功能轻度损害，但未发现组织学改变
。

生殖毒性：大鼠和兔分别静脉注射广东盐酸格拉司琼9 mg/kg/天和3 mg/kg/天，均未发现对妊娠有影响

。广东盐酸格拉司琼对哺乳动物细胞没有致突变作用。

致癌试验：大鼠和小鼠50 mg/kg/天连用59周，肝细胞癌和肝腺瘤发生率上升
。

【药代动力学】

广东盐酸格拉司琼口服吸收迅速与完全，绝对生物利用度约为90%。分布广泛，分布容积为174～258 L，在癌症患者中为154～231 L(按70 kg体重计)，血浆蛋白结合率约为65%。健康志愿者血浆消除半衰期为3～6小时，癌症患者的消除半衰期显著延长为9.8～11.6小时
。健康志愿者口服广东盐酸格拉司琼
，约11%的药量在48小时内以原形药形式从尿中排泄，其余的部分以代谢物形式排泄
，在尿中和粪中的排泄率分别为48%和38%。广东盐酸格拉司琼的代谢由肝微粒体P-450 3A介导
，主要代谢途径为N-去甲基化及芳香环氧化后再形成结合产物。

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